药理毒理
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
(1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
(2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
(3)抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
(4)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
药代动力学
注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。