口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15～45min起效，0.5～1h血药深度达峰值，7～10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢，有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定，有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄，也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日，导致后遗效应。代谢物去烃盐酸氟苯安定的半衰期为30～100h，老年患者则半衰期更长。
