纳美芬为阿片拮抗剂，是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。 研究中未见纳美芬的耐受性、躯体依赖性或滥用倾向。在阿片依赖者中，纳美芬可产生急性戒断症状。 毒理研究 遗传毒性 纳美芬Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞遗传学试验结果均为阴性。在人淋巴细胞分裂中期试验中，在有外源性代谢活化时可见微弱但有显著统计学意义的基因断裂作用，而在无外源性代谢活化时未见该作用。 生殖毒性 大鼠经口给予纳美芬在剂量高达1200mg/m2/天时，未见对生育力、生殖行为和子代存活率的影响。 大鼠和家兔经口给予纳美芬剂量分别高达1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔静脉注射给予纳美芬剂量高达96mg/m2/天(为人用剂量的114倍)，未见生育力损害或对胎仔的影响。