血药浓度口服后15分钟在血中即可测得，2〜3小时达峰值，以后逐渐下降。T1/2为1.7小时，27%以原形在尿中排泄。应用10倍剂量，仅增加血浆浓度 3.5倍。本品静脉注射后迅速分布全身，不与血浆蛋白结合，不透过血脑屏障：但中毒动物经注射本品后，其脑组织和脑脊液中被抑制的胆碱酯酶活力有所恢复，且中毒患者经本品治疗后在数分钟内自觉意识有清晰感，故对本品是否能通过血脑屏障尚有不同见解。本品在肝脏迅速代谢，4小时内由肾脏排泄83%，在体内无蓄积作用。羟苯磺铵不能延迟本品排泄，维生素B1能延长本品半衰期。报告对硫磷中毒患者静脉注射本品，0.8g(16mg/kg)，数分钟后被抑制的血胆碱酯酶活力即有升离，15分钟测定已由用药前的正常值20%上升到50%〜60%，临床中毒症状亦有缓解，24〜48小时的血胆碱酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分钟血胆碱酯酶开始下降，2〜4小时降至正常值的40%左右。6小时降至接近用药前水平。患者临床中毒症状在1.5〜8小时（平均5小时）又重现或加重。血胆碱酯酶水平与临床中毒症状基本相符。