1.降血糖
磺酰脲类对正常人和胰岛功能未完全丧失的糖尿病患者有降血糖作用。其降糖机制：①刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。②增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力、提高靶细胞对胰岛素的敏感性。③抑制胰高血糖素的分泌。④降低胰岛素的代谢而增强胰岛素的作用。
2.对凝血功能的影响
格列吡嗪、格列齐特能减弱血小板的黏附力、刺激纤溶酶原的合成并恢复纤溶活性，改善微循环，对防治糖尿病患者微血管并发症有一定作用。
3.对水排泄的影响
格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿的作用，通过促进抗利尿激素的分泌，减少水的排泄而产生抗利尿的作用，可以治疗尿崩症。