二甲基半胱氨酸可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应；与铁剂合用，可使二甲基半胱氨酸吸收减少2/3，故宜在服铁剂前2h口服，以免降低二甲基半胱氨酸疗效；二甲基半胱氨酸是维生素B6拮抗剂，应用二甲基半胱氨酸时应提前给予维生素B6每天30～60mg，防止二甲基半胱氨酸的肝毒性反应；与地高辛同用，会明显降低后者的血浆浓度；与含氢氧化化铝或氢氧化化化镁的复方抗酸药合用，二甲基半胱氨酸的吸收减少，如果必须合用，最好将两药间隔2h；与吡唑类药合用，可使后者的血液系统不良反应增加；与胃肠消化药物合用，能降低二甲基半胱氨酸的吸收，应间隔2h服药；绛矾与二甲基半胱氨酸发生螯合反应，使二甲基半胱氨酸胃肠道吸收减少；与食物同服，可使二甲基半胱氨酸吸收减少50%。