依昔黄酮口服后在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收，其中4种代谢物具有生物效能，原形药物的Tmax约1.3h。本品吸收后主要分布在胃、肠、肝和骨中。主要在肝脏代谢。口服单剂量200mg，t1/2为9.8h，AUC为632ng·h/ml；48h内尿中总排泄率为42.9%，均为代谢物形式。每日600mg，连续服药6日，血药浓度达稳态，t1/2为23.6h，AUC为1455ng·h/ml。继续服药后原形药及代谢物无体内蓄积，血药浓度不再升高。
