克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外，其对标准菌株和临床分离菌株均具有很好的抗菌活性，对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有很好的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。
体外药效学研究结果表明，克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体，杀灭幽门螺杆菌，其中性条件下活性强于酸性条件下。体内外数据表明，它对分支杆菌的临床作用显著。体内数据显示，肠杆菌属、假单胞菌属和其它非乳糖代谢的革兰氏阴性菌对克拉霉素不敏感。
1、体外药效学研究和临床观察资料均证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性，对其引起的感染有效：
1）革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌和单核细胞增多性李斯特菌。
2）革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺军团菌。
3）其它：肺炎支原体，肺炎衣原体。
4）分支杆菌：麻风分支杆菌，堪萨斯分支杆菌，海龟分支杆菌，偶发分支杆菌，鸟型分支杆菌和胞内分支杆菌。
5）β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性。
注意：大多数耐新青霉素I和II的菌株对克拉霉素均有耐药性。
6）螺杆菌：幽门螺杆菌。104名病人于治疗前分离、培养幽门螺杆菌后，经MIC水平的克拉霉素治疗，其中，4名有耐药菌株，2名有中度易感菌株，98名有易感菌株。
2、体外药效学研究证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性，但由于缺乏足够的临床试验，其用于临床感染治疗的安全性和有效性有待确定：
1）需氧革兰氏阳性菌：无乳链球菌，链球菌(C、F、G族)，草绿色链球菌。
2）需氧革兰氏阴性菌：百日咳博代氏菌，多重巴斯德菌。
3）厌氧革兰氏阳性菌：梭菌属，尼日尔胨球菌，痤疮丙酸杆菌。
4）厌氧革兰氏阴性菌：黑色素原拟杆菌。
5）螺旋菌：伯氏疏螺旋体，苍白球密螺旋体。
6）弯曲杆菌：空肠弯曲杆菌。
克拉霉素在人和其他灵长类动物体内主要代谢为具有生物活性的14-羟基克拉霉素，代谢物对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4，但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。在体外或体内，对流感嗜血杆菌的不同菌株，克拉霉素和14-羟基克拉霉素有叠加或协同作用。
在多个动物感染模型中发现，克拉霉素的活性是红霉素的2～10倍。例如，在小鼠全身感染、小鼠皮下脓肿和由链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和流感嗜血杆菌引起的小鼠呼吸道感染中，克拉霉素的活性均较红霉素高，在豚鼠军团菌感染中更显著，即克拉霉素腹腔给药剂量为1.6mg/kg/天比红霉素50mg/kg/天更有效。