可乐可乐宁直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐宁还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺上腺上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。直立性症状较轻或较少见，很少发生直立性低血压。可乐宁开始用于耳鼻喉科血管收缩药及高血压的治疗，后发现可以降低眼压而用于眼科。其降眼压的机制为减少房水的生成，同时也可增加房水的流出，一般在滴药后2～3h眼压降至最低，4～8h后恢复正常。
