⑴地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。
⑵西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。
⑶某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。
⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量
⑸与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
⑹与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。
⑺与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。