利血平为肾上腺素能神经抑制药，可阻止肾上腺等能神经末梢内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药，能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用；还能降低它们的水钠潴留的副作用。三药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降，提高了疗效，从而降低了各药的剂量和不良反应。盐酸异丙嗪为抗组胺药，能竞争阻断H1受体而产生抗组胺作用。
