复方新明磺吸收后两种成分全身分布良好，其中TMP的脂溶性比SMZ高，具有更大的分布容积，且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物，可以产生1:20的血浆浓度比，系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似，给药后2h可达血药浓度峰值，其比例为1:20～1:30（TMP:SMZ），以后逐渐下降至1:10～1:20。复方新明磺两种成分消除半衰期相近，均以原形和代谢产物从尿中排泄。24h内SMZ及TMP各有约50%的给药量随尿液排泄。
