肌肉注射头孢唑肟1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L,静脉滴注该品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L,三种给药途径的血清半减期相仿,为1.7~1.9h。头孢唑肟组织分布良好,静脉推注1g后,胆囊、胆汁、眼房水、痰液、胸水、羊水、脐带血、乳汁和骨组织均可达较高药物浓度,静注2g后前列腺组织浓度为16mg/kg。该品有一定量进入脑脊液中。给药量的70%~80%于24h内以原形自尿中排出,血清蛋白结合率为31%。