妥布霉素口服不吸收，一次肌注后30～90分钟可达血药峰浓度，有效血液浓度约持续6～8小时，一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg，血药峰浓度分别可达4μg/ml和4～8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后，血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml，15分钟后下降至11μg/ml以下。
本品在体内主要经肾小球滤过排泄，肾功能正常的病人可在8小时内从尿中排出给药量的84%以上，24小时可排出给药量的93%以上；肾功能障碍的病人血药浓度高，持续时间长。多次给药后在肾皮质内积聚，积聚量可为血药浓度的10～50倍。正常人肌注本品后，血半衰期为2.1±0.1小时，快速静注后血半衰期为1.4±0.1小时。本品血清蛋白结合率为0～25%。本品在胆汁和脑脊液中浓度低。