妥拉唑林为α肾上腺素受体阻断剂。与酚妥拉明作用相似，对α受体阻断较弱，而组胺样作用和拟胆碱作用较强。 1．心血管系统静脉注射能使血管扩张，血压下降，肺动脉压和外周阻力降低。血管扩张的机制，部分是阻断α受体的结果，部分是对血管的直接舒张作用。对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强和心率加快，心输出量增加。对心脏的兴奋作用主要是由于血管舒张，血压下降，反射性地引起儿茶酚胺释放的结果，有时可致心律失常。此药尚能阻断突触前α2受体，促进去甲肾上腺素释放作用，也可能参与其兴奋心肌的作用。 2．其它有拟胆碱作用，使胃肠道平滑肌兴奋，有组胺样作用，能使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。