发布时间:2024-08-24 16:52 原文链接: 简述妥洛特罗贴剂的药理毒理介绍

  1.作用机理 作用于支气管平滑肌的β-受体,激活与β-受体有紧密关系的腺苷酸环化酶(adenylcyclase)。由此细胞内腺苷三磷酸(ATP)改变为环腺苷酸(cyclicAMP),显示出支气管扩张的作用。 2.肺功能改善作用 (1)支气管哮喘患者(成人)就寝前经皮给本品2mg的4周试验表明,与使用前比较,起床时及就寝前的PEF值有明显上升,认为有改善肺功能的效果。 (2)儿童支气管哮喘患者(年龄6个月~15岁)就寝前经皮给本品0.5mg、lmg或2mg的2周试验表明,与使用前比较,起床时及就寝前的PEF值有明显上升,认为有改善肺功能的效果。 3.支气管扩张作用 对狗及豚鼠经皮给本品,可持续抑制组胺引起的气管狭窄。 4对气管肌肉作用的选择性 狗经皮给本品实验表明,不影响心率,有抑制气管狭窄的作用。且表明妥洛特罗有气管肌肉松弛及心房兴奋作用,但对气管肌肉作用的选择性(对β-受体的选择性)明显优于异丙肾上腺素、沙丁胺醇、丙卡特罗、非诺特罗(invitro)。 5.促进气管纤毛运动及镇咳作用 实验表明盐酸妥洛特罗具有气管纤毛运动促进作用(鸽)及镇咳作用(狗)。