异烟肼注射液口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中，并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%，脑膜有炎症时，脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环，乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高，也易进入胸水、腹水、唾液、胆汁中。蛋白结合率为0～10%。本品主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中部分具肝毒性。70%的给药量在24小时内经肾脏排泄，大部分为无活性代谢产物。快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出，慢乙酰化者为63%。也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。相当量的本品可经血液透析和腹膜透析清除。