雌二醇的毒理特征已为人所熟知。除了已经包含在其他部分的资料外，目前不再有可提供给处方医师的临床资料。
1、戊酸雌二醇片的致癌性：
重复给药的毒理学研究，包括致肿瘤性的研究结果没有显示与人类使用相关的特殊风险。然而，必须牢记性激素能够促进一些激素依赖性组织和肿瘤的生长。
2、戊酸雌二醇片的胚胎毒性/致畸性：
戊酸雌二醇的生殖毒理学研究没有提示潜在的致畸性。由于戊酸雌二醇的使用不会造成非生理性的戊酸雌二醇血浆浓度，因此该制剂未显示对干胎儿有风险。
3、戊酸雌二醇片的致突变性：
关于17β-雌二醇的体外和体内研究没有提示致突变的潜在性。