药理作用扎来普隆为催眠药，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药，可能通过作用于γ-氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体（(α)1β1γ2[ω-1]和(α)2β1γ2[ω-2]）结合试验结果显示其与上述受体亲合力较低，可优先结于与ω-1受体。
