1. 吸收、分布及代谢：普伐他汀钠片为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂，主要从十二指肠吸收，口服后吸收迅速，高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等，而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度，血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时，分布容积为830.0L，血清蛋白结合率为53.1%，AUC为14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要经肝脏代谢，但不经细胞色素P450 3A4代谢，稳态AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品（普伐他汀）无论是每日一次或每日二次服用，体内都没有蓄积。
2. 排泄：普伐他汀钠片通过肝、肾双通道进行清除：以粪中排泄为主(80%以上)，尿中排泄为2%～13%。所以肾或肝功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。