注射用替卡西林钠克拉维酸钾的主要成份为替卡西林钠及克拉维酸钾。替卡西林是青霉素类广谱杀菌剂，而克拉维酸则是一种不可逆性高效β-内酰胺酶抑制剂。多种革兰氏阳性菌（G）和阴性菌（G）都能产生β-内酰胺酶，这类酶能在青霉素类药物作用于病原体之前将其破坏。克拉维酸通过阻断β-内酰胺酶破坏细菌的防御屏障，恢复替卡西林敏感性。克拉维酸钾单独抗菌作用甚微，但与替卡西林配伍后使本品成为具有广谱杀菌作用的抗生素，适用于对广泛的细菌感染性疾病的经验治疗。
