替卡西林钠口服不易吸收，静脉给药后吸收迅速。静脉给药3.2g，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330ug/ml和16ug/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹水、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林钠血清蛋白结合率分别为45%和9%，平均血清半衰期分别为68分钟和64分钟。两者在体内几乎不代谢，约60%-70%的替卡西林和35%-45%的克拉维酸以原形药物经肾随尿液排泄，另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全时药物排泄时间延长。
