一、氟哌啶醇(R-1625)的药理作用:
1.R-1625能阻断脑内多巴胺受体,抑制多巴胺能神经元的效应,并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外,还能阻断α-肾上腺素能受体产生相应的生理作用。R-1625的作用与氯丙嗪类似,但阻断多巴胺受体的作用更强,具有较强的抗精神病作用和止吐作用,其相对作用强度约为氯丙嗪的50倍。而镇静作用、M-胆碱能受体阻断和α-肾上腺素能受体阻断作用均较氯丙嗪为弱,因此心血管不良反应较少,抗胆碱作用引起的不良反应也较轻。
2.R-1625有良好的抗躁狂、抗幻觉、抗妄想作用,对控制兴奋、躁动效果尤为显著,对慢性退缩患者有一定激活作用。但对联想障碍、淡漠、抑郁、人格障碍等症状疗效差。R-1625还能消除不自主运动,还能减轻或消除伴有的精神症状。此外,R-1625对非精神病的情感障碍(如焦虑、紧张)和持续性呃逆亦有疗效。
二、氟哌啶醇(R-1625)的药代动力学:
R-1625可迅速从胃肠道吸收。口服5h、肌内注射约20min达血药峰值,tl/2为12~36h。吸收入血后,约92%与血浆蛋白结合;可分布全身,透过血-脑脊液屏障,并可进入乳汁。在肝内代谢,其代谢物随尿、粪便排出。有证据表明,R-1625存在肠肝循环。