1、氨来占诺的药理作用:
氨来呫诺不仅对肥大细胞具有稳定作用,还抑制白三烯的形成。
氨来呫诺为哮喘治疗药,能显著抑制抗原吸入或白三烯引起的实验性哮喘。其作用机制可能是:
①抑制组胺释放反应:本品能抑制IgE参与的大鼠肥大细胞释放出组胺反应,这与提高细胞内cAMP的水平可能有关;
②抑制白三烯生成:对主动致敏豚鼠的肺组织由抗原引起的白三烯形成(体外)、大鼠腹腔巨噬细胞由钙离子载体刺激引起的白三烯形成(体内外)均有抑制作用;
③拮抗白三烯引起的平滑肌收缩反应:对豚鼠离休肺、气管平滑肌及回肠标本能抑制白三烯D4引起收缩反应(体外)。 [3]
2、氨来占诺的药代动力学:
饭后1次口服氨来呫诺50mg后,于0.9小时达到血药峰值。t1/2为2.6小时。大部分原药和代谢物在给药后11小时内随尿排出。