对乙酰氨基酚吸收后在体液中分布均匀，约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度[60μg/ml)与蛋白结合不明显，大量或中毒量则结合率较高，可达43%。本品90%～95%在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期(t1/2β)一般为1～4小时(平均2小时)，肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。盐酸异丙嗪注射给药后吸收快而完全，血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟，静注后为3～5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6～12小时，镇静作用可持续2～8小时。主要在肝内代谢，无活性代谢产物经尿排出，经粪便排出量少。失而起作用。盐酸异丙嗪为吩噻嗪类抗组胺药，有抗组胺作用，与组织释放的组胺竞争H1受体，还有镇静、催眠及止吐作用。