1.本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒（HSV-1），Ⅱ型单纯疱疹病毒（HSV-2）以及水痘带状单纯疱疹病毒（VZV）有抑制作用。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。
2.体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。
3.在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用（按作用强弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。
4.病毒对喷昔洛韦的敏感性与多种因素有关。
5.病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，常见到由于缺乏病毒胸苷激酶而对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药，若病人治疗临床效果不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。