伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合,后者诱导可逆性单链断裂,从而使DNA双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中,复制酶与拓扑异构酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用,从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。
科学家证实中草药可降低化疗毒性抗癌药物的毒性副作用是限制这种药物有效使用的一个主要因素,因为严重的副作用影响了生活质量。伊立替康(Irinotecan)是一种DNA异构酶抑制剂,是用于治疗......