生物反应调节剂的临床应用源于生物医学科学家的免疫网络调节实践，早在1908年，Paul Ehrlich提示年青机体内存在着保护机制，使突变的细胞克隆能潜伏几十年而不致发展成为肿瘤。以后，Burnet创立了免疫监督理论，机体的免疫监督机制可以识别与防御肿瘤的发生与发展，这亦是如今研究生物反应调节剂的主要理论基础。
此后的半个多世纪，学者们致力于寻找有效的免疫促进剂，在细菌及其产物中进行大量筛选工作，对于有效的细菌制剂又进行活性成分的分离与纯化，希望能找到化学结构明确、活性高的成分。其次，随着免疫调节机制的深入研究，对胸腺素、转移因子及免疫球蛋白的免疫调节作用亦有了进一步的认识，为过渡到临床应用提供了理论基础。
1970年生物医学科学家们从天然植物中发掘出有效免疫调节药物，人参多糖、香菇多糖、茯苓多糖及黄芪多糖等亦相继报道。70年代各种细胞因子相继发现，重组DNA技术和杂交瘤技术的发展使细胞因子的大量生产有了可能，为基础与临床深入研究提供了必要条件。90年代初，白细胞介素-2（IL-2）、粒细胞集落刺激因子（G-CSF）、α-干扰素（IFN-α）相继批准上市，并在临床治疗中应用，新的细胞因子陆续发现，有关细胞因子的理论与细胞因子作为生物反应调节剂疗法的研究已成为当前生物学中非常活跃的研究领域与热点。这就使生物反应调节剂的研究进入了人体抗衰保健的一个新时代。