磷酸素钠甲氧苄啶胶囊中的磷霉素钙通过抑制细菌细胞壁的早期合成，使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。本品中的甲氧苄啶(TMP)作用机制为干扰细菌的叶酸代谢，选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。磷酸素钠甲氧苄啶胶囊的抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用，抗菌谱包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌，沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌，肺炎克雷伯菌和产气肠杆菌等。
