1、磷霉素氨丁三醇颗粒在水中完全溶解后口服，胃肠吸收迅速。单剂量口服后维持尿中杀菌浓度在36小时以上。口服本品20-30ug/ml后2小时达到血浆峰浓度。血浆半衰期5.7±2.8小时。
2、磷霉素氨丁三醇主要通过肾脏，以原形形式排出体外。口服磷霉素氨丁三醇颗粒2-4小时达到尿药峰浓度（大约3000 mg /L）。用餐会影响本品活性化合物的吸收，使本品在血液和尿药中的浓度稍有降低。因此，本品须在餐前、餐后2-3小时，胃排空后服用。
3、对肾功能中度减低的病人(肌酐清除率Ccr<80ml/min)，包括老年人有生理性肾功能减低者，磷霉素氨丁三醇的半衰期稍有延长，但磷霉素氨丁三醇颗粒在尿液中仍保留着适当的治疗浓度。