磺胺苯吡唑口服吸收较完全，可达给药量的90%以上，并广泛分布于各组织和体液中，也可透过血脑屏障，脑膜呈化脓性炎症时脑脊液浓度可达血浓度的80%~90%。该品在肝内代谢为乙酰化物，失去抑菌活性而毒性增加，乙酰化率高，且溶解度较低，故较易出现结晶尿血尿等。大剂量、长期应用时宜与碳酸氢钠同服。部分药物与葡萄糖醛酸结合也失去抗菌活性。该品无论是原药还是代谢物均主要经肾排泄，其中以原形排出的为给药量的16%~33%，以乙酰化物排出的约为给药量的30%，半衰期为11小时。
