有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升；每4小时口服250毫克一次，10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次，血浓度为2.0-16.5微克/毫升，提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。
静脉内注射竹桃霉素250-500mg，4-6小时后的血浓度不到1微克/毫升。每日静脉滴注1-2g，血浓度一般在1微克/毫升以下，偶可高于2微克/毫升。一次静脉注射竹桃霉素250毫克，4-6小时后仅18%自尿中排出。
口服三酰甚竹桃键素的随浓廖比口服竹桃霉素为高。口服一次剂量500毫克竹桃霉素，12小时后血清仍有抗菌作用；每8小时口服250毫克，24小时后血清中可有累积，约3-12%口服的竹桃霉素从尿中排出。口服三酰基竹桃霉素后约18-24%从尿中排出，说明后者的吸收较前者为佳。
该品对胃酸稳定，口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度，为0.35μg/ml；而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/ml。该品能迅速分布至各种组织中，肺组织中的药物浓度达17.5μg/g；在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2～6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16：4。蛋白结合率为42%～70%。主要经粪及尿排泄。消除半减期为2.6～4.4h。轻度肾功能不全者、或老年人、或轻度至中度肝功能不全者无需调整用药剂量。