苯乙酸睾酮能促进男性性器官及副性征的发育和成熟；对抗雌激素的作用(小剂量可促进垂体前叶分泌促性腺激素，大剂量则抑制)；并具有明显地促进蛋白质合成、代谢的作用；骨髓机能低下时，较大剂量可刺激骨髓造血机能，促进红细胞的生成；还有增加远曲肾小管水、钠再吸收和保留钙的作用。用于睾丸缺乏症的补充治疗，再生障碍性贫血、月经过多、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、更年期综合症、老年性骨质疏松、转移性乳腺癌和卵巢癌等。
