参阅青霉素钠。在静脉注射液中苯唑西林与庆大霉素、士霉素、四环素、新生霉素、多粘菌素 B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、维生素B族、维生素C、琥珀胆碱等呈配伍禁忌。
苯唑西林在 5%葡萄糖氯化钠注射液中放置 12小时后，其效价减少 12%；当本品加入 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中，同时有磷酸盐缓冲液存在，则在 21～25℃放置24小时效价无变化。
阿司匹林、磺胺药在体内外皆可抑制苯唑西林对血清蛋白的结合，磺胺药可减少苯唑西林在胃肠道的吸收。丙磺舒可延长和增高本品的血药浓度。二盐酸奎宁在体外减弱苯唑西林对金葡菌的抗菌活性；苯唑西林与西索米星或奈替米星联合应用可增强苯唑西林对金葡菌的抗菌作用。氨苄西林或庆大霉素与苯唑西林联合后可互相增强对肠球菌的作用。苯唑西林与其他β-内酰胺类抗生素一样，与氨基糖苷类混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此不能在同一容器内给药。