口服后赛氏他克莫司在胃肠道的吸收不完全，且差异较大。口服后有些患者吸收迅速，在0.5小时内达峰。在某些患者，药物似乎是在一较长时间内连续吸收，或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对本品的吸收无影响，因此对肝移植患者实行口服给药或早期即从静脉给药转为口服给药是可行的。本品广泛分布于体内，和红细胞及血浆蛋白高度结合。肾移植患者单次口服本品后AUC和Cmax随口服剂量的增加而成比例增加。赛氏他克莫司半衰期长，差异大，清除率低，主要经胆道清除。本品经肝脏代谢，该药在消除之前几乎完全被代谢。有证据表明本品也经肠道代谢、透过胎盘 、进入乳汁。有限的经验表明，老年患者的药动学性质不变。肝功能不全的患者较肝功能正常的患者有较高的血药浓度，需仔细监测全血浓度、并调整使用剂量。肾衰患者或肾透析的患者并不需要调整剂量。但如果是本药引起的肾功能异常，则需调整剂量（详见说明书）。