该药在结构上为一种类似对氨苯甲酸（PABA）的物质，可与其竞争，抑制二氢叶酸合成酶，阻止细菌合成叶酸，使细菌缺乏叶酸的供应而死亡。磺胺醋醋酰为局部短效的磺胺药，对葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、淋球菌和沙眼衣原衣原体有抑制活性，对沙眼衣原衣原体较为敏感，对真菌也有抑制活性。
