丙泊酚的麻醉效价为硫喷妥钠的1.8倍。起效快，维持短，以2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30-60秒，维持时间为10分钟左右，苏醒较硫喷妥钠快，醒后无宿醉感。丙泊酚作全麻诱导时，可引起血压下降，心率增快。其降低血压机制系使外周血管阻力下降、心肌抑制、心输出量减少以及抑制压力感感受器对低血压的反应，心率轻度增快系对低血压的代偿反应，其对心脏的直接作用使心率减慢。丙泊酚降低血压程度在髭病人可超过40%，用于年老体弱、心功能不全患者血压下降尤其明显，故剂量应酌减，静脉推注速率应减慢。丙泊酚对呼吸也有明显的抑制，可抑制对二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静注丙泊酚呼吸暂停发生常见，对支气管平滑肌及喉痉挛无明显影响。降低脑血流量、脑代谢率和颅内压，术后恶心呕吐少见。动物实验可见本品减少肝血流量，并与剂量相关，但临床上有静滴丙泊酚7天以上的病人，未见肝、肾功能损害，应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。