发布时间:2024-07-04 14:55 原文链接: 简述马根维显的药理作用

  钆喷酸葡胺注射液是一种用于磁共振成像的顺磁性对比剂。其对比增强作用是由钆喷酸葡胺的二-N-甲基葡糖胺盐,即二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)与钆的螯合物介导的。当在质子磁共振成像中采用了恰当的扫描序列(如T1-加权自旋回波技术)时,钆离子引起激活的原子核的自旋-晶格弛豫时间缩短,从而使得信号强度增加并因此使特定组织的图像对比增强。

  钆喷酸葡胺是一个强顺磁性化合物,即使在低浓度时也可导致弛豫时间明显缩短。通过测定其对血浆中质子的自旋-晶格弛豫时间的影响,得到它的顺磁性效力,即弛豫度约为4.95 l/mmol/sec,并且其对磁场强度只表现出轻微的依赖性。

  DTPA与顺磁性的钆离子形成牢固的螯合物,在体内体外都具有极高的稳定性(logK=a22-23)。钆喷酸葡胺的二甲葡胺盐是一种高水溶性、亲水性极强的化合物,在正丁醇与pH7.6的缓冲液中的分布系数约为0.0001。马根维显没有表现出任何特别的蛋白结合或与酶(如心肌的Na[sup]+[/sup]和K[sup]+[/sup]aATP酶)发生抑制性相互作用。钆喷酸葡胺注射液不会激活补体系统,因此马根维显诱发过敏样反应的可能性很可能非常低。

  在较高浓度并延长孵育时间的条件下,在体外钆喷酸葡胺对红细胞形态学有轻微的影响。人体静脉内给予钆喷酸葡胺注射液后,这一可逆过程可能导致微弱的血管内溶血,这也许能够解释在注射后的前几个小时内偶尔观察到血清胆红素和铁有轻微升高。