为新的非典型抗精神病药。
1、体外证实，本品对多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-肾上腺素受体的亲和性很强(Ki分别为4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；对组胺H1受体的亲和性中等(Ki=47nM)。
2、齐拉西酮对多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。
3、齐拉西酮的作用机制尚未完全弄清。目前认为可能通过对多巴胺和5-HT2的拮抗作用而发挥抗精神分裂症的作用。