【经PEG修饰后的纳米结构脂质载体的优点】PEG化学修饰是修饰纳米载体最常用的方法。经PEG修饰后的NLC亲水性增强.可阻止RES对NLC的吞噬.从而延长NLC在体内的循环时间,并对体内非RES的特异组织产生靶向作用。
在过去几十年里,难溶性或水不溶性药用活性成分(APIs)制剂的发展一直是制药技术领域所面临最艰巨的挑战之一。随着对难溶性的研究的加深,新的药物传递系统不断出现。固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles,SLN)是上个世纪90年代发展起来的一种新型药物纳米载体,它是以天然或合成的室温下固态脂质为载体,这种脂质生理相容性强、毒性低。固体脂质纳米粒能够有效的减少敏感APIs的降解,提高其稳定性。由于其平均粒径小,固体脂质纳米粒还可以提高APIs到达作用部位的传递量。2000年以后在固体脂质纳米较基础上出现了纳米结构脂质载体(Nanostructured lipid carriers,NLC),被称为第二代脂质纳米粒子。NLC与SLN不同之处在于其内部结构,NLC是以一定比例的液态油或混合脂质代替了固体脂质纳米粒中的固体脂质而制备出的新型固体脂质纳米粒。纳米结构脂质载体解决了固体脂质纳米粒的载药量低、物理稳定性差等缺点,不仅有较高的载药盘和较好的物理稳定性,而且具有与固体脂质纳米粒同样的控制药物释放作用。
【PEG修饰】是指采用PEG修饰剂,又称聚乙二醇修饰剂,修饰性PEG,PEG修饰剂等(是带有官能团的聚乙二醇),对蛋白质药物进行修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性。
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