维A酸和异维A酸通过影响皮肤细胞的生长和分化，从而对痤疮等皮肤问题产生治疗作用。
具体来说，维A酸是一种维生素A的代谢中间体，它通过调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞的更新，促进正常角化，影响上皮代谢，对上皮角细胞的生长和角质层的脱落有明显的促进作用。它还可以促使已有的粉刺去除，同时抑制新的粉刺形成；阻止角质栓的堵塞，对角蛋白的合成有抑制作用。由于有少量经皮吸收，吸收后主要在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酸酯代谢物而排出体外。
异维A酸是维A酸的光学异构体，具有缩小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、减少皮脂分泌以及减轻上皮细胞分化和减少毛囊中痤疮丙酸杆菌的作用。内服后，皮肤尤其是头面部的油脂分泌会明显减少。对严重的结节状痤疮有高效。口服后迅速由胃肠道吸收，蛋白结合率在99%以上，2～4小时达血药浓度高峰，t1/2为10～20小时。血中代谢物为4-氧代异维A酸，原形及代谢物均经肾脏和胆汁排泄。