本品能选择性地阻断突触前的α2受体，促进去甲肾上腺素的释放。它使海绵体神经末梢释放较多的去甲肾上腺素，减少阴茎静脉回流，利于充血勃起。少量应用时，可使会阴部肿胀，刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。本盐酸育亨宾还能产生心理上的兴奋作用，增加性欲。和其他种类的肾上腺素能阻断药一样，育亨宾对抗血循环中肾上腺素能介质比对抗交感神经冲动的效力强得多。又和妥拉苏林(苯甲唑啉，苄唑啉，苄基咪唑，Tolazoline)一样，对抗眼平滑肌的肾上腺素能反应仅有微效。此药不阻断肾上腺素对哺乳类心脏的频率性和肌力性作用。育亨宾对平滑肌的直接作用很小，其对中枢神经系统的作用远不及麦角生物碱显著，表现为先兴奋后麻痹。此药产生利尿作用，可能是由于兴奋下丘脑引起垂体后叶激素的释放。此外，尚具有显著的局部麻醉作用。