肝内合成胆汁酸消耗 胆固醇，故需要从外周组织获取更多的胆固醇，从而肝细胞表面 LDL 受体活性增强，数目增多，更多的外周低密度脂蛋白转运到肝以补充肝内胆固醇的缺乏。在 LDL － C 水平在 130 － 220 mg/dl( 平均 158 mg/d1) 的患者中进行的研究显示，用药 24 周后可使 LDL － C 平均降低 15% ～ 18%，总胆固醇平均降 低7% ～10%。
