药理作用
本品为茶碱和沙丁胺醇的复方制剂。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,解除多种原因引起的支气管痉挛。并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管、增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂,对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小,在骨骼肌上的扩张作用约为异丙肾上腺素的1/10。口服吸收快,平喘时间亦长。
药代动力学
本品含两种活性成分,茶碱和沙丁胺醇。本品单剂口服后(茶碱30mg,沙丁胺醇4mg),沙丁胺醇3.8小时血药浓度达到峰值,Cmax为5.17ng/ml,T1/21为2.7-5小时,约76%随尿排出,一日内大部分排出,60%为代谢物,约4%随粪便排出;茶碱4.9小时血药浓度达到峰值,Cmax为3.94μg/ml,T1/21为10-15小时。茶碱在肝内90%代谢转化,约10%以原形由尿排出,Vd为0.45L/kg,血浆蛋白结合率为60%。多剂量口服(茶碱300mg,沙丁胺醇4mg)达稳态时,沙丁胺醇3.5小时血药浓度达到峰值,峰浓度Cmax为6.70ng/ml;茶碱3.54
小时血药浓度达峰值,峰浓度Cmax为8.10μg/ml。