（1）药物或其代谢产物与体内的载体分子如蛋白质分子等，形成不可逆的共价结合，成为结合抗原。
（2）结合抗原在体内引发抗体或致敏淋巴细胞形成，或二者兼而有之。
（3）当再次用药（抗原再暴露）时，药物半抗原与相应抗体或致敏淋巴细胞发生特异性结合，导致变态反应发生。在这个过程中有时需有补体参加。
