主要目的是控制高血压，预防肾功能恶化。
（1）钙通道阻滞剂（CCB） 是治疗肾血管性高血压的安全有效药物，其降压作用为扩张血管，对双侧ARS者，不会引起肾功能恶化，为治疗肾血管性高血压的首选药物。
（2）ACEI及ARB 对单侧RAS所致的肾素依赖型高血压，在用其他药物无效时，能有效地控制高血压，防止并发症，但此类药物可降低狭窄侧肾血流量,故服用时应监测肾脏功能改变。对双侧肾动脉狭窄或孤立肾动脉狭窄所致的容量依赖型高血压，ACEI或ARB是绝对禁忌。
（3）β受体阻滞剂 由于对肾血管性高血压降压有效，多用于联合治疗。
（4）利尿剂 在单侧RAS引起的高血压，主要原因是高肾素，而不是容量增多，这时使用利尿剂常会使血浆容量减少，血浆肾素活性升高，交感神经活性增强，不仅不降低血压，反而升高血压，因此单纯单侧肾动脉狭窄所致高血压理论上不宜用利尿剂。在双侧RAS，高血压特征性表现为水钠潴留、容量扩张，使用利尿剂可以降低血压。
