药用动物天然活性分子研究取得重要进展

中科院昆明动物研究所“百人计划”获得者赖仞研究员、复旦大学蒋新国教授以及中国科学院上海药物研究所林东海研究员领导的研究团队从药用两栖动物中发现了目前世界上分子量最小的凝集素，其很可能成为药物靶向输送载体中起导向作用的功能性分子。

药物靶向输送和定位是世界研究的热点。定向输送药物到特定的发病部位(病灶)将极大地提高药物利用效率和减少副作用。凝集素具有专一的糖基结合特性，生物体不同的器官与组织含有不同的糖基，因此凝集素可以专一地与不同的器官或组织相结合。由于凝集素的器官与组织结合专一性，它们一直被认为是最好的药物靶向输送和定位载体而受到药物学家的青睐。几十年来，科研人员一直在寻找合适的凝集素药物输送载体分子，但遗憾的是，绝大部分已知的凝集素分子量都大于10000，大分子量凝集素作为药物靶向输送和定位载体将可能导致毒性和免疫原性等严重副作用。小分子量凝集素将克服这些缺陷而作为理想的药物输送载体分子。

以上科研团队协作从药用两栖动物中发现了一分子量仅为1700的多肽凝集素，可以专一地与岩藻糖结合，体内专一地结合于肝和肺，且无毒性和具极低的免疫原性。此外，该多肽凝集素由分子内二硫键形成环状结构使其在生物体内不易受到蛋白酶水解而具有较好的稳定性，在小鼠体内半衰期>5小时。这些特性使该多肽凝集素成为优秀的药物靶向输送和定位候选载体分子。以上研究结果发表于PLoS ONE 3(6): e2381，2008，题目是Odorranalectin Is a Small Peptide Lectin with Potential for Drug Delivery and Targeting。