蒙药蓝盆花的中药血清药物化学及药理研究

蓝盆花为常用蒙药，主产与我国东北和华北等地区，药理研究表明其具有抗炎、解热、抗氧化、镇静和影响心血管、免疫以及对肾缺血再灌注损伤的保护作用。进行蓝盆花血清药物化学研究，可以为阐明该药的药效物质提供参考。

因为中药虽然含有众多成分，但是只有吸收入血的成分才能产生作用，否则没有成为有效成分的可能。因而给药后的血清才是真正起作用的制剂，血清中含有的成分才是中药的体内直接作用物质，因此需要进行蓝盆花血清药物化学研究。蓝盆花血清药物化学研究指的是以蓝盆花口服给药后血清为样品，按照传统药物化学相同的研究方法，多种现代技术综合应用，从血清中分离、鉴定移行成分，研究血清中移行成分与传统疗效的相关性，阐明体内直接作用物质代谢及体内动态的领域。

药物化学的目标是发现能够发挥药物产品最大潜力的化合物，以及在分子研究向商业化转化的道路上作出最具前景的决策。美迪西为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的新药研发外包服务，包括从活性化合物发现， 靶标验证，先导化合物优化到临床前候选药物的选择。

1、蓝盆花的血清药物化学研究

初步探讨蒙药蓝盆花乙醇提取物在大鼠体内的血中移行成分，为阐明该药的药效物质基础提供参考。血中移行成分的制备需要综合运用现代色谱技术、膜分离技术等，富集并纯化血中移行成分，为下一步药效学实验提供原料。方法是将10只大鼠随机分成给药组(以生药量计为0.3 g/100 g)和空白组(0.5%羧甲基纤维素钠溶液)，每组5只，灌胃给药，给药量均为2mL/100 g，早、晚8:00各给药1次，连续给药3 d。

末次给药30 min后，肝门静脉取血，经有机溶剂沉淀法分别制得含药血清和空白血清样品。以蓝盆花原药材为对照，采用超高效液相色谱-串联质谱法进行测定，通过比较3种样品的化学成分差异，再结合化合物对照品和文献数据，鉴定蓝盆花乙醇提取物灌胃后大鼠体内的血中移行成分。

结果共发现了39个血中移行成分，其中原型成分17个、代谢成分22个，原型成分主要为黄酮类及苯丙酸类，在大鼠体内多发生甲基化、硫酸化与葡萄糖醛酸化等反应。因此初步确定了大鼠灌胃蓝盆花乙醇提取物后的入血成分，为该药材进一步的体内代谢研究奠定了基础。

蓝盆花血清药物化学的研究，可以确立被国际认可的药物有效成分，并以此为指标通过HPLC、GC等手段，建立国际标准化的定性定量方法，从而使蓝盆花及复方质量标准化。而且以血中主要移行成分的来源生药确定为君药，其他药物根据血中移行量和活性来确定，因此中药血清药物化学的成分及其动态变化研究可以在某种程度上解决复方配伍的问题。

2、蒙药蓝盆花的药理研究

（1）抗炎

蓝盆花的总黄酮提取液对小鼠进行腹腔注射，对巴豆油涂抹小鼠耳壳所致炎症有显著抗炎作用。其总黄酮提取液对大鼠进行腹腔注射，但对大鼠棉球肉芽肿物显著抑制作用。蓝盆花总黄酮甙对家兔血浆总蛋白有先减后增的趋势，而且能抵抗大肠杆菌内毒素对白细胞的作用。

（2）解热

蓝盆花的总黄酮提取液进行静脉注射，对静注伤寒副伤寒甲乙三联菌发热的家兔有显著解热作用。其总黄酮提取液进行肌肉注射，对静注大肠杆菌内毒素致热的家兔有显著解热作用。其花青素提取液进行肌肉注射则有较弱的解热作用。

（3）舒张血管、降低血压

蓝盆花的总黄酮可舒张外周血管、降低血压，对蟾酥离体心有增加博出量和减慢心率的作用。从蓝盆花中分离得的黄酮类成分芹菜素对ADP诱导的血小板聚集有显著抑制作用，抑制率为37.3%。

（4）对肾缺血再灌注损伤具有保护作用

蓝盆花对急性肾缺血再灌注损伤肾脏具有显著的保护作用。有报道称蒙古山萝卜酸（SA）对卡介苗加脂多糖诱导的小鼠免疫性肝炎具有保护作用。能使小鼠血清ALT、AST含量明显降低。肝细胞变性、坏死等明显减少、病变范围、病变程度明显减轻、干细胞混浊、空泡样变减少。SA还能显著提高免疫抑制剂所致的免疫功能低下小鼠巨噬细胞的吞噬功能。

（5）抗氧化作用

蓝盆花注射液对小鼠肝匀浆MDA抑制作用明显，对邻苯三酚产生的Oz有明显的清除和抑制作用。由此可见，蓝盆花是一种较强的抗氧化植物。

蓝盆花是蒙医专用常用的药物之一，具有悠久的用药历史，目前蒙药蓝盆花制剂药理研究不仅有了较好的起步而且成绩显著。近年来随着天然药物化学研究的快速发展，蒙药蓝盆花的应用研究将会越来越深入。