①中枢作用山莨菪碱为阿托品结构类似物,作用亦相似。
中枢作用方面较阿托品弱6倍甚至20余倍(不麻醉猫的脑电活动、大鼠回避性条件反射以及对抗震颤素对小鼠的作用等)。
一般对动物行为尤见明显影响,部分动物较给药前更安静,甚至瞌睡,较大剂量很少出现类似阿托品引起的动物行为的兴奋。
②末梢作用及毒性山莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用及解痉作用,对抗乙酰胆碱引起的离体大鼠回肠、大鼠及猫的膀胱平滑肌的收缩及麻醉猫的血压下降,作用较阿托品稍弱或近似;并能使在位猫及兔小肠的张力降低,作用强度亦与阿托品近似。
对唾液分泌(犬注射毛果芸香碱)的抑制较阿托品约弱20倍。
扩瞳作用(兔、小鼠)较阿托品约弱10倍。
对抗或缓解各种有机磷毒剂(丙氟磷、敌百虫、E-605)对小鼠引起的中毒症状,提高有机磷化合物的半数致死量,作用强度与阿托品相似。
急性毒性(小鼠腹腔、静脉注射以及口服的半数致死量)较阿托品低。
慢性毒性方面,每日给犬皮下注射山莨菪碱2毫克/公斤,在肝肾功能及血象方面均无改变。
③体内过程大鼠试验证明,药物不被胃肠道所破坏,口服自胃肠道的半量消失时间为3.5小时。
在人体吸收实验中,根据尿中药物排出量推断,口服30毫克后4小时内药物在人体组织中的浓度,可能与肌注10毫克者相近。
给大鼠静脉注射后,药物迅速从体内消失,其半衰期为40分钟,从肾脏排泄的速度可能比阿托品快1倍多,因此无蓄积作用。
注射同剂量后,血浆的山莨菪碱含量低于阿托品。
给人肌内或静脉注射后24小时可由肾脏排出1/3~1/2,另有半量以上药物在体内被转化成无效物质。
临床上用以抢救感染性休克及治疗一些血管、神经性疾病。
地上部分提得的总碱,作用虽略逊于阿托品,但毒性更较后者为低,可作为阿托品的代用品。
【性味】①《陕甘宁青中草药选》:苦辛,温,有毒。
②《青藏高原药物图鉴》:甘辛,温,有毒。