主要功能有以下两个：
催化血管紧张素I转化为血管紧张素II；
使缓激肽失活。
血管紧张素转化酶因这两种功能而成为治疗高血压、心力衰竭、糖尿病合并高血压等疾病的理想靶点。血管紧张素转化酶抑制剂能减少血管紧张素II的生成，并增加缓激肽的活性。
此外，ACE也能催化血管紧张素（1-9）转化为血管紧张素（1-7）。
ACE测定在肺癌患者中结果降低
